注射用结合雌激素

【注射用结合雌激素适应症】用于无器质性病理改变的、由于激素水平失衡而导致的异常子宫出血。

生活小常识

【药品名称】

药品名：注射用结合雌激素

汉语拼音：ZhusheyongJiehecijisu

英文名：ConjugatedEstrogensforInjection

剂型：注射剂

【主要成份】每瓶注射用混合雌激素内含25毫克混合雌激素(又名共轭雌激素)，符合加拿大药学协会标准。雌激素存在于无菌冷冻干燥法制成的粉饼中，其中还含有乳糖200毫克、枸椽酸钠12.5毫克，以及二甲基硅油0.2毫克。已用氢氧化钠和盐酸将其pH值调至7.3。它的重配溶液适于静脉注射或肌肉注射。倍美力是一种完全由天然资源获得的多种雌激素的混合物。作为多种水溶性雌激素的硫酸钠盐混合物，各自的量相当于从妊娠雌马驹尿液中提取物的平均水平。它包括雌酮、马烯雌酮、17α－二氢马烯雌酮。并有以硫酸酯盐形式存在的少量17α－雌二醇、马萘雌酮、17α－二氢马萘雌酮。

【性状】

【药理毒性】1.对新陈代谢与人体的影响：雌激素与女性生殖系统和第二性征的发育与保持有关，雌激素导致阴道、子宫与输卵管生长发育，并导致乳房增大。雌激素也间接地影响骨骼成形和泌尿生殖器结构的松紧度与弹性，引起长骨骨骺变化，从而导致青春期急速发育生长和停止，腋毛与阴毛生长，以及乳头和生殖器的色素沉着。雌激素影响钙质和磷质的新陈代谢，并有助于保持正常的骨骼结构。雌激素长期不足时，使用雌激素药物也许可以改变相关的骨质变化。2.对月经的影响：女性生殖腺雌激素分泌量的增减引起正常的月经周期。在排卵前和排卵后，雌激素是月经来潮的主要决定因素。雌激素不诱发排卵。雌激素分泌量在经期的前半部分上升。在经期后半部分的中间，黄体产生大量的雌激素和黄体酮。在经期末尾，尽管黄体酮分泌停止是成熟的排卵周期中这个阶段最重要的因素，但雌激素活动下降通常引起月经来潮。3.对神经系统的影响：雌激素还会影响女性行为的心理和情绪。随着雌激素分泌量在月经周期内逐步上升，妇女有一种幸福感，觉得精力旺盛。妇女绝经之后，体内雌激素分泌量减少，此时若服用雌激素，将有助于缓解焦虑不安、忧郁压抑和急躁易怒等神经系统病症。健康知识

【药代动力学】吸收治疗用的结合雌激素为水溶性，4-10小时内各种结合及非结合型雌激素达最大血药浓度。治疗用雌激素亦可通过皮肤和粘膜良好吸收。当局部使用时，吸收通常足以产生全身作用。当肠道外给予芳基和烷基结合品时，油剂药品的吸收率缓慢而持久，肌注一次戊酸盐雌二醇或环戊丙酸盐雌二醇可维持福州哪里治白癜风好数周。分布血循环中天然雌激素大部分与性激素结合球蛋白和白蛋白结合，但仅有非结合型雌激素才能进入靶组织细胞内。(结合雌激素主要与白蛋白结合；非结合型雌激素与白蛋白和球蛋白结合)。各种雌激素的表观终末相分布半衰期因倍美力吸收缓慢而延长，为10-24小时。代谢所用雌激素及其酯在体内的代谢与内源性激素基本相同。雌激素的代谢转化主要在肝脏(首过效应)进行，但也可在局部靶组织转化。复杂的代谢过程可使循环中结合和非结平均百分比。治疗1年后脂质基础参数值变化的平均百分比脂质参数0.625mg倍美力总胆固醇0.2HDL-C14.1HDL2-C70.8LDL-C-7.7甘油三脂39.4与基础值相比有显著差异(P≤0.05)。

【适应症】用于无器质性病理改变的、由于激素水平失衡而导致的异常子宫出血。

【用法用量】由于体内激素水平失衡引起的异常子宫出血：一次注射25毫克，静脉注射或肌肉注射。最好进行静脉注射，因为用这种用药方式可指望产生较快的治疗效果。如有必要，6～12小时重复一次。立即开始雌激素－孕激素循环疗法，如用混合雌激素，每天用3.75毫克至7.5毫克，分次服用(用片剂时)，连用20天。在疗程的最后5～10天，应给予口服孕激素。在此后的2～5天内可出现药物撤退性出血。重要的一点是治疗必须继续进行且不能减量，否则将发生突发性出血。上述口服雌－孕激素的疗法应重复应用，从月经周期的第五天开始用，再用三个周期，此后撤药并评估病人对药物的需求。假如突发性出血在这二十天疗程结束之前发生，应停止治疗，在月经的第五天再恢复用药。静脉用药时应严格遵守常规使用规范，应缓慢静注以防止皮肤发红的发生。一般不推荐将倍美力与其他药物同时输注。然而在急诊时，出于权宜之计，当已经开始输液时，将其注入输液针头近端的输液管中也非不可取。但此时，必须考虑输液的配伍禁忌。健康小常识

【不良反应】罕见恶心、呕吐及皮肤发红，已有报道主要是由于注射太快引起。有关雌激素治疗时总体的不良反应(包括口服避孕药)可在倍美力片的使用情况资料中获得。

【禁忌】雌激素不得用于伴有下列任何情况的女性：已患有乳腺癌或怀疑患有乳腺癌，除非用于治疗经合适选择的转移性乳腺癌的病例。已患有或怀疑患有雌激素依赖性赘生物。已妊娠或怀疑为妊娠。未能确诊的生殖道出血。活动性血栓性静脉炎或血栓栓塞。有血栓性静脉炎、血栓形成以及血栓栓塞的病史，而这些疾病的出现与先前使用雌激素相关(用于治疗乳腺恶性肿瘤例外)。

【注意事项】注射用倍美力仅作短期使用。在开始使用任何一种雌激素之前，应完整地收集病人的用药史和家族史。疑为体内激素水平失衡导致的子宫出血病例，一旦出血停止，应对病人进行全面的体格检查，尤其应注意盆腔器官及乳房的检查。如若确诊，应采用适当的措施以防再出血。当肝功能受损的病人使用雌激素时，由于他们雌激素代谢能力差，因此，对于这类病人应慎用雌激素。因为雌激素可影响钙、磷代谢，因此，雌激素应慎用于与高血钙相关的代谢性骨病和肾功能不全的病激光嫩肤美白多少钱人。本药是否从人乳汁中排泄尚不知。因为很多药物从人乳汁中排泄，以及雌激素对人乳喂养的婴儿会引起严重不良反应的可能，所以决定是中止哺乳还是停用药物，应根据药物对母亲的重要性而作出。本药对儿童的安全性及效用尚未确定。健康养生

【孕妇和哺乳期妇女用药】妊娠期药物应用范畴X。在妊娠期间禁用雌激素。哺乳母亲。作为一般原则，对任何药物，哺乳母亲仅在必须时才可服用，因为许多药物可分泌入乳汁。另外，已知哺乳母亲服用雌激素可降低乳汁的质量和数量。

【儿童用药】尚不明确。

【老年患者用药】尚不明确。

【药物相互作用】药物/实验室检查的相互关系1.加速了凝血酶原时间，部分促凝血酶原激酶时间和血小板凝集时间；升高了血小板计数；增加了Ⅱ因子、Ⅶ因子抗原，Ⅷ因子抗原，Ⅷ因子凝集活性，Ⅸ、Ⅹ、Ⅻ、Ⅶ－Ⅹ因子复合物，Ⅱ－Ⅶ－Ⅹ因子复合物，β血小板球蛋白；降低了抗Ｘａ和抗凝血酶Ⅲ水平，降低了抗凝血酶Ⅲ活性；增加了纤维蛋白原和纤维蛋白原活性；增加了纤溶酶原抗原和活性。2.增加的甲状腺结合球蛋白(TBG)可使循环中总甲状腺激素增加，后者用蛋白结合碘(PBI)测定，增加了T4水平(用柱或放射免疫法)或T3水平(用放射免疫法测定).而T3树脂摄取下降，反映TBG升高.游离T3和游离T4浓度则未变。3.血清中其他结合蛋白，即皮质类固醇结合球蛋白(CBG)和性腺激素结合球蛋白(SHBG)可能升高，分别使循环中皮质类固醇和性类固醇升高.游离和具生物学活性的激素浓度不变.其他血浆蛋白亦可能升高(血管紧张素原/肾素底物，α1抗胰蛋白酶，血浆铜蓝蛋白)。L和HDL-2浓度升高，LDL-胆固醇浓度降低，TG水平升高。5.葡萄糖耐量降低。6.对美替拉酮试验反应下降。7.血清中叶酸盐浓度下降。

【药物过量】据报道，少年儿童大量摄入口服雌激素避孕药并未发生急性、严重的疾病。过量雌激素可引起恶心和女性撤退性出血。

【规格】25ml/瓶

【包装】

【贮藏】室温储藏(约25℃).USP规定置于密封容器内。

【有效期】36个月

【生产企业】健康小常识

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